La pharmacodynamique

Thèmes abordés

Pharmacodynamique, interaction ligand-récepteur, relation dose-effet, interactions médicamenteuses, cibles des médicaments

Résumé du document

Définitions :
Pharmacologie = étude des interactions entre les médicaments et les tissus.
Pharmacocinétique = étude du devenir des médicaments dans l'organisme (étapes ADME).
Pharmacodynamique = étude de l'action exercée par les médicaments, effets des médicaments dans l'organisme.

Extraits

[...] Médicaments à risque : index thérapeutique faible Classes entières : antiarythmiques, anticoagulants, antiépileptiques, dérivés de l'ergot de seigle Médicament isolé au sein d'une classe : parmi les macrolides on préfère la spiramycine à l'érythromycine . [...]

[...] Pharmacodynamique = étude de l'action exercée par les médicaments, effets des médicaments dans l'organisme. Les cibles des médicaments : Action non spécifique : mannitol, charbon activé Faux substrats : inhibiteurs de mécanismes de transport, d'activité enzymatique Action spécifique : cible moléculaire (récepteurs membranaires , canaux ioniques , enzymes , transporteurs de molécules , acides nucléiques ) Types de récepteurs : molécule cible avec laquelle d'autre molécules vont interagir pour activer ou bloquer la transmission du signal Récepteurs canaux : le médicament se fixe sur une partie du récepteur et entraîne la passage de différentes petites molécules. [...]

[...] Augmentation des effets indésirables des hypolipémiants = contre-indication de l'association d'une statine (inhibiteur de l'HMG-CoA réductase) avec des fibrates rhabdomyolyse pouvant conduire au décès. En pratique : 4 situations : Contre-indication = risque grave (cisapride + azithromycine = torsades de pointe) . Association déconseillé = sauf mise en œuvre de mesures adaptées pour essayer de contrer les interactions (AVK + AINS = risque hémorragique) . Précaution d'emploi = respecter les recommandations (AVK + amiodarone = OK si suivi INR plus fréquent À prendre en compte = attirer l'attention sur une interaction. [...]

[...] En pratique aucun médicament n'est sélectif à 100%. Spécificité (stéréospécificité) : capacité d'un ligand à interagir avec un type de récepteur Définitions : Isomères = même formule brute Stéréoisomères = isomères dont la disposition des atomes dans l'espace est différente Enantiomères = stéréoisomères de configuration non superposables (chiralité : image l'un de l'autre dans un miroir ) Mélange équimolaire de 2 énantiomères = racémique Intérêt médical : il y a quelques années beaucoup de médicaments étaient racémiques. Aujourd'hui on sait séparer les énantiomères, on peut donc choisir de n'utiliser que l'énantiomère R ou S actif pour augmenter l'efficacité du médicament. [...]

[...] Récepteur de réserve : prise en compte du rendement de la transmission du signal . L'occupation d'une faible proportion de récepteur suffit pour atteindre l'effet maximal . Les récepteurs non impliqué dans l'effet pharmacologique sont qualifiés de récepteurs de réserve , la relation activation/intensité n'est pas linéaire . Un antagoniste devra bloquer plus de 70% des récepteurs avant d'obtenir une inhibition de la réponse biologique résultant de l'administration d'un agoniste Antagoniste : Antagonisme : liaison d'un médicament à un récepteur qui empêche la réponse à un agoniste Compétitif : au niveau du site d'action, réversible ou surmontable par augmentation de la concentration d'agoniste diminution de la puissance mais Emax maintenue. [...]