La pharmacocinétique

Thèmes abordés

Pharmacocinétique, médicaments, albumine, métabolisme des médicaments, réabsorption tubulaire, sécrétion tubulaire

Résumé du document

transport trans membranaire d'un médicament :
• le transport passif concerne les molécules non ionisées
• la diffusion facilitée est saturable car besoin d'un transporteur
• le transport actif se fait contre un gradient de concentration : du milieu de moins concentré vers le milieu le plus concentré.
• Le transport actif nécessite de l'énergie
• le transport passif n'est pas soumis à la compétition

Extraits

[...] Elle fixe réversiblement les médicaments sa concentration diminue chez l'insuffisant hépatique la liaison a l'albumine est saturable, nombre de sites limités, compétition avec autres médicaments . Paramètres qui augmentent la biodisponibilité orale d'un médicament EPP négligeable faible dissociation ionique dans la lumière intestinal. Forme galénique gastro-resistante. Métabolisme des médicaments : les métabolites formés peuvent être toxiques. Il permet en général de rendre les molécules plus hydrosolubles se fait surtout au niveau du foie. Mais peut aussi se faire au niveau du rein, des poumons, de l'intestin . [...]

[...] La quantité de médicament distribuée dans les tissus peut être modifiée par certains état physiopathologiques. Certains tissus peuvent être protégés du passage des médicaments par des barrières spécifiques. Elimination par filtration glomérulaire : le passage se fait du sang vers l'urine se fait par diffusion passive ce n'est pas un mécanisme saturable le pH urinaire n'influence pas le pourcentage de forme sanguine non inonisée. Elle concerne les molécules dont le poids moléculaire est inférieur a Da (les molécules liées a l'albumine ne sont pas filtrées.) Elimination par sécrétion tubulaire : le passage se fait du sang vers l'urine se fait selon un transfert actif (transporteur de la famille des OAT, OCT . [...]

[...] certains médicaments peuvent être dégradés dans le tube digestif avant d'être absorbés dans l'intestin. L'effet de premier passage intestinal est responsable de la libération du PA dans certain cas, celui des pro médicaments. Un EPP hépatique très important n'est pas favorable à l'administration orale d'un médicament : diminution de la biodisponibilité. Voies d'administration des médicaments : la vasoconstriction cutanée n'augmente pas la résorption cutanée d'une molécule médicamenteuse. La voie sublinguale permet d'éviter l'EPP hépatique. La voie rectale est une voie entérale (ainsi que la voie orale, et sublinguale). [...]

[...] Barrières physiologiques : la barrière hémato-encéphalique laisse passer des molécules très liposolubles : médicament psychotropes. La P-gp est un transporteur d'extrusion du groupe des MRP (issues des gènes MDR), non limité a la BHE la barrière hémato-encéphalique est immature chez le nouveau-né. Elle est donc plus perméable et il y a moins de transporteurs. Le passage des médicaments à travers la barrière placentaire évolue au cours de la grossesse. La perméabilité de la BHE augmente en cas d'inflammation des méninges. [...]

[...] Les suspensions huileuses ne peuvent être administrées que par voie intramusculaire. La voie nasale peut être utilisée pour une action rapide au niveau central la voie pulmonaire est utilisée dans l'asthme pour avoir une meilleure tolérance et moins d'effets systémiques que par voie générale. Demi-vie d'élimination : est constante chez un même sujet pour un même médicament peut être modifiée en cas d'association à un autre médicament lorsque le médicament est administré en perfusion, les concentrations sanguines atteignent 97% de l'état stable au bout de 5 T1/ T1/2 : T1/2 : T1/2: T1/2 : T1/2 : 97% l'insuffisance rénale ou hépatique modifie la demi-vie d'élimination des médicaments. [...]