Pharmacologie, système nerveux végétatif, hémostase, médicaments, antibiotiques, antalgiques
Médicaments du système nerveux végétatif :
- Système parasympathique :
. Agonistes cholinergiques = acétylcholine
Agonistes directs muscariniques -> myosis et libération de l'humeur aqueuse
Traitement du glaucome
Effets indésirables = bradycardie, bronchoconstriction, relâchement
des sphincters
Agonistes directs nicotiniques -> traitement de substitution
Agonistes indirects = inhibiteurs des cholinestérases -> myasthénie (ne passe pas la BHE) et maladie d'Alzheimer (passe la BHE)
[...] PHARMACOLOGIE Médicaments du système nerveux végétatif : Système parasympathique : Agonistes cholinergiques = acétylcholine Agonistes directs muscariniques myosis et libération de l'humeur aqueuse Traitement du glaucome Effets indésirables = bradycardie, bronchoconstriction, relâchement des sphincters Agonistes directs nicotiniques traitement de substitution Agonistes indirects = inhibiteurs des cholinestérases myasthénie (ne passe pas la BHE) et maladie d'Alzheimer (passe la BHE) Anticholinergiques = atropine effets indésirables tachycardie, sécheresse buccale, constipation, dysurie, tension oculaire, confusion Antagonistes directs muscariniques asthme, spasticité Antagonistes directs nicotiniques curares myorelaxant Antagonistes indirects toxine botulique myorelaxant Système orthosympathique : Récepteurs α : Agonistes α = vasoconstriction, vessie, vigilance Sans caractère préférentiel : Adrénaline choc anaphylactique α1 : Noradrénaline hypotension orthostatique, congestion nasale, hémorragies de la délivrance, migraine α2 anti-HTA centraux Antagonistes α HTA (vasodilatation périphérique), hypertrophie bénigne de la prostate, troubles de l'érection Récepteurs β : Agonistes β = Sans caractère préférentiel : Isoprénaline blocs AV, bradycardie β1 : Dobutamine syndromes de bas débit β2 : Salbutamol asthme Antagonistes β HTA (diminution sécrétion rénine), angor, insuffisance cardiaque, glaucome, tremblements Médicaments de l'hémostase : potentialisent la liaison entre ATIII et les facteurs IIa et Xa (Héparines, Fondaparinux, Danaparoïde) ou agissent directement sur les facteurs IIa et Xa (Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran, Argatroban) Anti-coagulants injectables : prévention et traitement des maladies thromboemboliques HNF et HBPM surveillance par numération plaquettaire (thrombopénie) et par TCA (hémorragique, pas pour les HBPM) Danaparoïde ou Orgaran Argatroban = inhibiteur direct IIa Fondaparinux = inhibiteur Xa pas de surveillance biologique Anti-coagulants oraux : prévention et traitement des maladies thrombo-emboliques AVK (Warfarine, Acénocoumarol) surveillance par INR (cible hémorragie si > surdosage si > contre-indiqué en cas de grossesse Dabigatran, Rivaroxaban, Apixaban action rapide, pas de surveillance biologique Dabigatran = inhibiteur IIa subtrats des P-gp (biodisponibilité faible) Rivaroxaban, Apixaban = inhibiteurs Xa métabolisation par CYP450 (interactions) Anti-agrégants plaquettaires oraux : prévention AVC, maladie coronarienne stable, AOMI Aspirine = inhibe la synthèse de thromboxane A2 Clopidogrel = inhibition de la fixation plaquettaire de l'ADP sur les récepteurs P2Y12 arrêt si amygdalectomie, chirurgie urologique, glaucome, neurochirurgie Antibiotiques : Pharmacologie : Catégories : Concentration-dépendants = aminosides Temps-dépendants = bêta-lactamines, glycopeptides Diffusion tissulaire : Bonne = MLS (macrolides), fluoroquinolones, cyclines, métronidazole Moyenne = bêta-lactamines, glycopeptides Faible = aminosides Elimination : Urinaire = bêta-lactamines, minosides, quinolones, glycopeptides, fosfomyxine, cotrimoxazole Biliaire = MLS, tétracycline, acide fusidique Mixte = ampillicine, céphalosporines Effet post-antibiotique = se prolongeant au-delà du temps où la concentration est supérieure à la CMI Absence = bêta-lactamines Moyen = fluoroquinolones Fort = aminosides Classes : Bêta-lactamines : Pénicillines = IM, IV, per os Pénicilline G et pénicilline A réactions allergiques Carboxy et uréido-pénicilline surcharge sodée, hypokaliémie Augmentin = pénicilline A + acide clavulanique (inhibe bêtalactamases) diarrhées motrices Céphalosporines = IM, IV C1G maladie pseudo-sérique et troubles de la coagulation C2G effet antabuse (alcool) C3G surcharge sodée Carbapénems et Monobactam = IM, IV dernier recours Aminosides = IV toxicité cochléo-vestibulaire irréversible, et toxicité rénale réversible (néphropathie tubulaire proximale) Macrolides = per os troubles digestifs, allongement QT, surdité, augmentent les concentrations des autres médicaments (inhibent CYT3A4) Glycopeptides (vancomycine) = IV toxicité cochléo-vestibulaire et rénale Fluoroquinolones = per os torsades de pointe, altération des cartilages articulaires, photo-sensibilisation Cyclines troubles digestifs, photo-sensibilisation, coloration définitive des dents et hypoplasie de l'émail dentaire Acide fusilique = per os, IV, cutanée, ophtalmique ictère Linézolide = vancomycine pour les IR toxicité hémato et neuro Bactrim hypersensibilité, troubles hématologiques Métronidazole = per os troubles digestifs, céphalées, coloration des urines Antalgiques : Palier I = paracétamol, ibuprofène et aspirine liste II ou hors liste Paracétamol = inhibition COX centrale Effets thérapeutiques = antalgique et antipyrétique Effets indésirables = hépatite cytolytique, production de NAPQI, réactions hématologiques, insuffisance rénale Ibuprofène : Effets thérapeutiques = antalgique, antipyrétique, anti-inflammatoire Effets indésirables = digestifs, hypersensibilité, saignements, réactions hématologiques, prolongation de la grossesse, insuffisance rénale Aspirine = inhibition COX1 et COX2 Effets thérapeutiques = antalgique, antipyrétique, anti-inflammatoire, antiagrégant et anti-coagulant Effets indésirables = digestifs, hypersensibilité, saignements, réactions hématologiques, prolongation de la grossesse, insuffisance rénale, syndrome de Reye (défaillance multi-organique chez l'enfant) Palier II = codéine et tramadol liste I Biotransformés en métabolites actifs par le CYP2D6 Interactions = IMAO, antidépresseurs centraux, alcool, triptans . 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