L'activité des médicaments : mécanisme d'action et quantification

Résumé du document

Cours de Pharmacologie médicale illustré par des schémas. Il traite de l'activité des médicaments c'est-à-dire du mécanisme d'action et de la quantification.

Extraits

[...] ( Les antihistaminiques n'ont pas de suffixes, il faudra donc retenir le nom commercial. Les dirty-drugs sont des médicaments sales qui agissent sur beaucoup de récepteurs. Sélectivité. La sélectivité est la capacité de se lier à un seul sous-type de récepteur. La sélectivité existe dans le tube à essais, mais elle n'existe pas dans l'organisme vivant en clinique chez l'homme. ( La sélectivité n'existe pas. La sélectivité disparaît à forte dose. Exemples : - Les β2 agonistes stimulent les récepteurs β2 présents sur les bronches. [...]

[...] Les coxibs ne bloquent pas seulement cox 2 car la sélectivité n'existe pas (ils bloquent aussi cox 1). La sélectivité n'existe pas, c'est un argument de marketing D. Les conséquences de l'interaction médicament-récepteur. Qu'est-ce que l'activité intrinsèque ? L'activité intrinsèque est la capacité d'un médicament à activer ou stimuler le récepteur. Ce n'est pas parce que le médicament va se fixer sur le récepteur qu'il va l'activer. Il faut qu'en plus, il y ait une activité intrinsèque. L'activité intrinsèque varie entre 0 et 1. Si AI = agoniste plein. [...]

[...] Effets spécifiques : - L'effet pharmacodynamique : effet sur les organes. Il s'agit de la modification du fonctionnement d'un système (cellule, tissu, organe ) généralement dose dépendant. L'effet principal peut donner lieu à l'indication thérapeutique principale, les effet(s) autre(s) donnant lieu au(x) indication(s) secondaire(s). - Les effets toxiques : à doses supra thérapeutique. - Les effets indésirables : nocifs et non voulus, aux doses usuelles (du RCP). L'effet thérapeutique = effet pharmacodynamique (effet propre du médicament) + effet placebo. II. Le mécanisme d'action des médicaments. [...]

[...] C'est l'exemple de l'intoxication par les β bloquants : l'isoprénaline, agoniste β, est inefficace. Il sera plus facile de déplacer un agoniste par un antagoniste. C'est l'exemple de l'intoxication par l'isoprénaline : ses effets seront facilement levés par les β bloquants. ( Donc, si on a une intoxication par un agoniste, on pourra traiter le patient par l'antagoniste. Si on a une intoxication par l'antagoniste, ça ne sert à rien de donner des tonnes d'agonistes car il ne pourra pas déplacer l'antagoniste. Agoniste-Antagoniste. (Cf. [...]

[...] - Prévoir les interactions médicamenteuses : ne pas associer agoniste et antagoniste ; et ne pas associer deux médicaments au même mécanisme d'action. MAIS. - Les mécanismes d'action d'un certain nombre de médicaments sont mal connus, comme par exemple pour les antiépileptiques. - Certains médicaments ont plusieurs mécanismes d'action : dirty-drugs (anti H1). ET POUR FINIR. - Ce n'est pas parce qu'une substance se fixe dans le tube à essais sur ce que l'on a baptisé récepteur qu'elle est efficace chez l'Homme malade. - Ce qui est important, c'est l'efficacité clinique démontrée et validée par la pharmacologie clinique (essais cliniques). [...]