La pharmacocinétique ou l'étude de l'absorption du médicament dans l'organisme

Thèmes abordés

Pharmacocinétique, étude absorption médicament, organisme, effet pharmacologique, métabolisation, voies d'administration, voie locale, voie systémique, distribution, élimination, modifications physiopathologiques, insuffisance rénale, modalités de résorption, adaptation posologie

Résumé du document

La pharmacocinétique correspond à l'étude du devenir du médicament une fois celui-ci dans l'organisme. Elle se décline en quatre phases : l'absorption, la distribution, la métabolisation et l'élimination (ADME). Une voie d'administration est un mode d'acheminement du médicament à son lieu d'action. Elle peut être locale (directement appliquée sur le lieu action, il y a donc une moindre diffusion du médicament au-delà du site d'administration, ce qui limite les effets secondaires) ou systémique/générale (le produit emprunte la circulation sanguine pour atteindre son lieu d'action). Mais la diffusion systémique reste toujours possible après une administration locale.

Extraits

[...] * Devenir médic. ds organisme: absorption médic. ds sang (médic.-prot) distribution ds tissu (stockage, site action médic.-récepteur) métabolisme par métabolite ds sang élimination. III- Etapes pharmacocinétiques (ADME): Absorption: * Déroulement: administration médic. libération PA (dissolution), passage ds circulation générale, atteinte cible pharmacologique = passage sans modif. d'un PA du site d'administration ds circulation générale. * Résorption digestive médic. (voie entérale) à différents niveaux du tube digestif TD: - niveau buccale: résorption très rapide. - niveau estomac: pH acide (absorption médic. [...]

[...] éliminés en partie ou en totalité par rein augmentation concentrations plasmatiques médic. + risque toxicité adaptation posologie. Insuffisance hépatique - conséquences: répercussions sur toutes les phases pharmacocinétiques = augmentation biodisponibilité médic. à fort coefficient d'extraction hépatique par diminution captage hépatique + diminution fixation aux PP avec augmentation Vd + diminution métabolisme + diminution élimination biliaire. - clairance hépatique: dépend de 4 facteurs = débit sanguin hépatique, fraction libre médic., coefficient extraction hépatique, clairance intrinsèque (aptitude ezs endogènes à transformer 1 sub.) adaptation posologie (pas de corrélation entre degré IH et clairance hépatique médic.). [...]

[...] pH urinaire et/ou hépatique (essentiellement IM métabolisme). * A savoir: élimination médic. essentiellement par 2 voies (besoin adaptation posologie si IR ou IH = diminution dose ou allongement date prise): - élimination rénale (très grd nbr médic.): seule fraction libre médic. est filtré par glomérule excrétion urinaire = filtration + sécrétion - réabsorption. - élimination hépatique (par biais sys. biliaire): après excrétion ds bile, médic. se retrouve ds lumière intestinale soit élimination ds selles ou réabsorbée et retourne au foie cycle entéro-hépatique). [...]

[...] absorption d'1 médic. associé) respecter intervalle de 2h entre les prises. Distribution: * Déf.: diffusion PA depuis secteur vasculaire vers tissus devenir du PA ds sang (phase plasmatique) et ds tissus (phase tissulaire). - phase plasmatique: circulation PA ds sang sous forme libre (active et peut se fixer sur tissus) ou forme liée aux prot. plasmatiques avec serumalbumine (pas action pharmacologique donc réserve) affinité aux prot. plasmatiques variable, conséquences d'une forte liaison aux prot. plasmatiques (allongement potentiel durée action médic., attention IM). [...]

[...] * Effet 1er passage hépatique (VOIE ORALE et rectale en plus faible proportion): - déf.: biodisponibilité VO dépend du passage muqueuse gastro-intestinale et effet 1er passage hépatique. - déroulement: médic. passe ds intestin muqueuse intestinale surtout ds foie (intestin, rein, poumon possibles aussi) = médic. en partie métabolisée = dégradation partielle voire totale (choisir une autre voie) du PA circulation systémique. * Paramètres influençant absorption: - caractéristiques propres médic.: prop. physico-chimiques, hydro ou liposoluble, forme galénique, taille molécule. - caractéristiques individuelles patient: pH, vitesse vidange gastrique et motilité TD, alimentation, polymédication, pathologies, âge. * Absorption et IM: mécanisme direct (diminution absorption médic. [...]