Initiation à la phamarcocinétique

Thèmes abordés

Phamarcocinétique, principe actif, effet pharmacologique, xénobiotique, médicament lipophile

Résumé du document

La pharmacocinétique c'est l'étude du devenir d'un médicament dans l'organisme, alors que la pharmacodynamie c'est l'étude de l'effet du médicament sur l'organisme.
Un médicament c'est un principe actif capable de donner un effet pharmacologique en se fixant sur un récepteur ou une enzyme. Souvent appelés xénobiotiques, donc étrangers au corps, le processus d'élimination hors de l'organisme doit se faire le plus vite et le plus complètement possible.

Extraits

[...] Donc il faudra baisser la quantité de médicaments pour que la concentration revienne à un niveau normal. Par exemple si insuffisance rénale, réduire la quantité par 3 Risque de compétition entre divers molécules lipophiles Patient normal avec une grande poche, on lui donne un autre médicament qui est plus lipophile que l'autre donc vient se mettre dans la poche en 1er. Lorsque l'autre médicament veut s'y mettre aussi ça bug car poche déjà occupée : pour ce patient, FU 4 fois plus grande, donc en rajoutant le 2e médicament je multiplie par 4 l'efficacité du 1er médicament ( risque de toxicité. [...]

[...] L'absorption étant active, comme tout passage transmembranaire actif en présence d'un transporteur c'est un processus : Spécifique (le transporteur doit être là obligatoirement) Nécessitant de l'énergie (souvent de l'ATP) Saturable (pas plus vite que la vitesse du transporteur, si la molécule passe lentement ça ne sert à rien d'augmenter la posologie, contrairement aux molécules lipophiles) Compétitif (transporteurs pour endogènes à la base, donc souvent compétition avec le produit endogène, ou bien si deux médicaments ensemble ils ne passeront pas à la même vitesse) Pouvant intéresser des fractions ionisées Nombre limité de molécules, qui ressemblent en général à des produits endogènes : Par exemple analogues nucléosidiques ou nucléotidiques dans le traitement du SIDA, qui ressemblent aux bases puriques. Si absence de transporteur pour absorption, administration par voie intra veineuse. Métabolisme : Effet de Premier Passage Hépatique Molécule hydrophile, le foie la reconnait en tant que telle et la laisse passer : pas d'EPPH ni de métabolisme, car le foie sait qu'elle sera éliminée telle qu'elle passe dans les urines. Distribution Distribution sanguine Liaison aux protéines Pas ou très peu (donc non pertinente) de liaison aux protéines plasmatiques. [...]

[...] Du coup le rein est moins bien perfusé, la metformine sera moins vite éliminée, donc pour peu qu'un des reins ne fonctionne plus très bien surdosage en metformine et ensuite acide lactique. Autre exemple interactions avec médicaments hypovolémiants (diurétiques pour traiter l'hypertension), s'il prend un anti inflammatoire en plus, bingo. De l'intégrité du filtre glomérulaire : Age supérieur à 65 ans Pathologies telles que le diabète au long cours, ou hypertension artérielle Sécrétion tubulaire Transport actif : spécifique, nécessitant de l'énergie, saturable, compétitif et qui peut intéresser des fractions ionisées. [...]

[...] La pharmacocinétique est un processus qui fait que toute molécule lipophile est métabolisée et éliminée de sorte qu'elle ne se concentre pas au niveau des tissus. Sinon on aurait un médicament à vie dans les organes, mais toutes les toxiques ne seraient pas éliminées dans ce cas donc on mourrait rapidement Pharmacocinétique d'un médicament hydrophile pris par voie orale Moins de des médicaments sur le marché. Au niveau de l'estomac pas de soucis car le milieu gastrique étant un liquide hydrophile, pas de soucis de dissolution. Absorption L'absorption d'un médicament hydrophile ne peut se faire QUE s'il y a présence d'un transporteur. [...]

[...] Caractères physico chimiques pour l'élimination : Degré de lipophilie et la grande majorité des médicaments sont des molécules lipophiles Degré de ionisation En pharmacocinétique on considère qu'il y a 5 phases à partir du moment où on prend le médicament : Libération du PA en dehors du comprimé Absorption (passage dans le sang) Distribution (au niveau des différents organes) Métabolisme (transformation) Elimination Mais cet ordre n'est pas très logique, on traitera le métabolisme avant la distribution car l'EPPH est important (Effet de Premier Passage Hépatique) ( avant que le médicament soit distribué au niveau de l'organisme il subit déjà un métabolisme. Pharmacocinétique d'un médicament lipophile 1. Définitions Médicament lipophile : molécule liposoluble, apolaire Médicament hydrophile : molécule hydrosoluble, polaire Unité de mesure : le coefficient de partage octanol/eau (Log Eau car hydrophile et octanol liphophile, ne peuvent pas se mélanger. [...]