Initiation à la connaissance du médicament - publié le 19/02/2012

Thèmes abordés

Connaissance du médicament, pharmacologie, transporteurs membranaires, enzymes, effet d’un médicament

Résumé du document

La pharmacologie c'est la science des médicaments. Le therme pharmacologie vient du grec Pharmakon qui définit une substance qui peut agir soit comme remède soit comme poison.
Pharmacologie est une discipline qui intervient dans toute les étapes du développement et du cycle de vie du médicament. De sa conception à l'utilisation par le patient. Elle comporte de nombreuses ramifications.

Extraits

[...] La liaison de l'agoniste au récepteur permet la dissociation de HSP du récepteur, la formation d'un dimère qui se fixe sur la séquence HRE de l'ADN. Lipocortine protéine endogène qui inhibe la phospholipase A2 qui joue rôle dans métabolisme des acides arachidonique → prostaglandine, leucotriène Groupe de médiateur = eicosanoides Agit par mécanisme autocrine ou paracrine Capable de diminuer synthèse des cytokines TNF α et IL-1 III. LES TRANSPORTEURS MEMBRANAIRES Généralités membrane cellulaire sont imperméable aux ions, et aux molécules polaires exemple : glucose, acides aminés . [...]

[...] Ensuite autophosphorylation du récepteur, qui permet l'activation de l'activité kinase du dimère ainsi formé. Dimérisation = association de 2 monomères, chacun phosphoryle son voisin Récepteurs phosphorylés assurent soit phosphorylation de types cytosolique soit un ancrage pour des protéines adaptatrices, qui activent des enzymes L'activation de ces récepteurs conduits en gnl a une modification de la transcription de gènes. Pour l'insuline : elle va induire effet retardé (transcription de gènes) mais aussi effets immédiat sur métabolisme énergétique. Récepteurs couplé a une activité protéine kinase = récepteurs binaires Ils sont assimilés au récepteur enzyme. [...]

[...] Inhibiteurs : médicaments qui inhibe enzyme, canal, transporteur, une ATPase Antagoniste : médicament qui se fixe sur récepteur des médiateurs Ou est située la cible dans l'organisme ? : quel tissus, quel organes, quelle cellule Quelle est sa fonction physiologique ? Quel est l'effet de l'interaction du médicament avec sa cible sur l'organisme ? Exemple d'un inhibiteur d'acétylcholinestérase : Donépésil ARICEPT : dans maladie Alzheimer 1. Quel est son mécanisme d'action ? cible : acétylcholinestérase : enzyme qui dégrade acétylcholine en choline et acide acétique interaction avec cible : ARICEPT = inhibiteur réversible de l'enzyme 2. ou est située la cible ? [...]

[...] Fixation de ce ligand : on parle de liaison. La macromolécule le plus souvent protéique a laquelle va se lier le médicament = cible moléculaire. Cible = récepteur membranaire (plus grande partie intracellulaire membranaire enzyme intra ou extracellulaire, les pompes et canaux ioniques concerne 95% des médicaments actuels des médicaments que l'on utilise ont des cibles n'ont pas de cible connues (ex paracétamol). Les cibles des médicaments sont le plus souvent des protéines synthétisées par les cellules de notre organisme. [...]

[...] Une diminution va faire l'inverse. La phospholipase C = PLC enzyme transmembranaire qui dégrade le phosphatidyl inositonol diphosphate = PIP2 en 2 second messagers qui sont l'IP3=inosytol triphosphate, et le DAG=diacyl-glycérol pour activer PLC il faut être couplé a Gq → augmentation de l'IP3 quand concentration IP3 augmente : IP3 libéré dans cytosol active un récepteur canal = perméable au calcium et localisé sur la membrane du réticulum endo/sarcoplasmique (si cellule musculaire). IP3 ouvre canal → augmentation du calcium cytosolique Le DAG : reste associé a la membrane et il active la PKC, selon un processus dépendant du calcium. [...]