Les cibles et mécanismes d'action des médicaments

Thèmes abordés

Action des médicaments, récepteurs, transporteurs membranaires, enzymes, pharmacométrie, paramètres pharmacodynamiques

Résumé du document

La pharmacométrie, c'est l'étude des principaux paramètres pharmacodynamiques.
La pharmacologie c'est la science des médicaments. Vient de « pharmakon » qui signifie le remède, le poison. Un médicament selon la dose à laquelle on l'utilise, soit il n'aura pas d'effet, soit il aura l'effet désiré, soit il sera toxique.
Elle se compose de nombreuses ramifications qui interviennent dans les nombreuses étapes du développement du médicament (figure 1). Il y a une phase préclinique, une phase clinique. Dans une industrie pharmaceutique, quand un laboratoire fabrique 10 000 nouvelles molécules, il va chercher à savoir comment elles agissent, si elles sont de bons médicaments .

Extraits

[...] Cette ATPase permet donc l'acidification du milieu gastrique. Figure 22 : la pompe à protons permet d'expulser des protons dans l'estomac ce qui permet au pH gastrique de rester à 1 ou 2 à jeun (car production de HCl dans l'estomac) (Des canaux chlore permettent d'avoir du Cl- au niveau gastrique) Les médicaments inhibant cette pompe, appelés les IPP c'est-à-dire Inhibiteurs de la pompe à protons, sont utilisés comme anti ulcéreux car ils diminuent la production d'H+ dans la lumière gastrique. [...]

[...] Puis phases cliniques, chez l'homme : comprendre les métabolismes. AMM puis phase 4 : effets indésirables. Dans chaque phase, disciplines de pharmacologie : La pharmacodynamie c'est la branche qui étudie l'interaction du médicament avec sa cible pour comprendre les effets qui en découlent La pharmacocinétique qui permet de comprendre le devenir du médicament une fois administré. La pharmacologie thérapeutique et clinique : les effets voulus ou indésirables (animaux et humains) La pharmacovigilance. Très couteux, très cher : avec molécules testées en préclinique, chez l'animal, sur ces vont en essais cliniques, puis 1 seule va sur le marché. [...]

[...] Ces 7 hélices sont reliées entre elles par des boucles polypeptidiques. L'extrémité COOH est intracellulaire et contient des sites de phosphorylation par des protéines kinases. Et la boucle cytoplasmique reliant le segment 5 au segment 6 est impliquée dans le couplage du récepteur à la protéine G. Figure 8 : représentation de la partie récepteur NH2 extracellulaire, COOH intracellulaire hélices reliées par des boucles, la boucle 5(6 contient les acides aminés impliqués dans le couplage spécifique du récepteur avec sa protéine G. [...]

[...] Leur fixation sur un site allostérique permet d'augmenter la fréquence d'ouverture du canal chlore en présence de GABA (agoniste endogène) Médicaments utilisés comme anxiolytiques et hypnotiques (somnifères) Schéma : Site différent du site spécifique de liaison de l'agoniste, potentialisation de l'effet du Gaba Récepteurs intracellulaires (Les récepteurs à l'IP3N et à l'oridonine (contraction du muscle squelettique) ne sont pas cible de médicaments donc osef.) Généralités. Superfamille de protéines qui se lient à l'ADN afin de réprimer ou augmenter la transcription de gènes en ARNm. C'est pourquoi on les appelle parfois les récepteurs liés à l'ADN, ou les récepteurs nucléaires (imprécis) Ce sont des facteurs de transcription activés par liaison d'un agoniste. [...]

[...] Utilisation par exemple de la lidocaïne XYLOCARD I.V (pas que anesthésique Canaux voltage-dépendants Impliqués dans la phase de repolarisation du potentiel d'action et les inhibiteurs des canaux voltage-dépendants sont utilisés comme anti- arythmiques, avec par exemple l'Amiodarone CORDARONE. Canaux Ca2+ voltage-dépendants Il existe 4 grands types N et P qui diffèrent par leur localisation et leur seuil d'activation. Les canaux Ca2+ voltage-dépendants de type L sont : La cible de médicaments. Ils jouent un rôle dans la phase de dépolarisation chez les : Cellules cardiaques à réponse lente c'est-à-dire celles du nœud sinusal et du nœud auriculo-ventriculaire. [...]