La cible et les mécanismes d'action des médicaments

Thèmes abordés

Mécanismes d'action des médicaments, cibles des médicaments, récepteurs membranaires, récepteurs intracellulaires, pompes ioniques, canaux ioniques, inhibiteurs enzymatiques, effet d’un médicament

Résumé du document

La pharmacologie, c'est la science des médicaments. Le therme pharmacologie vient du grec Pharmakon qui définit une substance qui peut agir soit comme remède soit comme poison.
La pharmacologie c'est la discipline qui intervient dans toute les étapes du développement et du cycle de vie du médicament. De sa conception à l'utilisation par le patient.

Extraits

[...] Sur site AF1 et AF2 → se fixe des protéines = cofacteurs qui peuvent diminuer = corépresseurs ou augmenter = co-activateur. Protéine qui diminue ou augmente activité transcriptionnelle du récepteur après fixation du ligand Fixation d'un agoniste d'un récepteur intracellulaire augment affinité du récepteur pour la séquence HRE de l'ADN 4. Médicaments et récepteurs intracellulaires agoniste de récepteur intracellulaire : ex : pilule oestro-progestative = combine 2 agonistes de récepteur intracellulaire vitamine D pour ménopause hypothyroïdie → hormones thyroïdienne antagoniste de récepteurs intracellulaire médicament ALBACTONE antagoniste RMR allostérone, hormone de la rétention hydro sodée, empêche hormone d'exercer son rôle → médicament diurétique Tamoxifène : antagoniste du récepteur ER donc aux oestrogènes : utilisé dans le TTT de certains cancers du sein oestrogéno Antagonistes : fixation d'un médicament antagoniste induis la formation d'un complexe médicament/récepteur, qui ne peut pas se fixer a l'ADN. [...]

[...] Leur ligand endogènes = neuromédiateurs. Ils possèdent des sites de régulation allostérique, c'est dire des sites présent sur le récepteur et différent du site de liaison de l'agoniste La fixation d'un modulateur allostérique sur ces sites changent la conformation du site de liaison de l'agoniste et inhibe ou potentialise la capacité de fixation de l'agoniste sur le récepteur et donc son effet. Récepteurs canaux perméable au Na+ dans ce cas, activation du récepteur → entrée de sodium dans la cellule → dépolarisation membranaire ex : récepteur nicotinique a l'acétyl-choline, on le trouve au nv du système nerveux central, ou dans plaque motrice sur muscle strié squelettique, et au nv système nerveux autonome au nv des ganglions médicament antagoniste des récepteurs nicotinique, ils font partie de la classe des curares = médicaments utilisés en chirurgie ou anesthésie pour entrainer paralysie musculaire avant incision ou intubation trachéale → acétyl choline ne peut plus se bloquer sur plaque motrice agonistes nicotiniques : nicotine NICORETTE, varénicline CHAMPIX → utilisés pour aider au sevrage tabagique Récepteur 5HT3 a la sérotonine et ses antagonistes sont utilisés comme antiémétiques (différent vomissements il lutte contre) = les plus puissant, réservé pour les vomissement du aux chimiothérapies récepteurs canaux perméables au calcium activation du récepteur → entré de Ca dans la cellule a l'origine d'une dépolarisation membranaire. [...]

[...] LES ENZYMES Généralités se sont des protéines douées d'activité catalytique c'est à dire qu'elle transforme un substrat en différent produit de réaction le substrat est reconnu par un nb limité d'acide animé de l'enzyme, qui constitue son site actif=site catalytique les enzymes sont la cible de nombreux médicaments environ 25% ces médicaments sont soit des inhibiteurs des enzymes, mais il y a aussi des médicaments qui sont des cofacteurs d'enzymes. Cofacteurs = molécule nn protéique nécessaire a l'activité catalytique mais nn transformée au cours de la réaction. Parmi ces cofacteurs ont distingue les coenzymes = molécules organique : le plus souvent = molécule organique. Le deuxième type de cofacteur = ions ex : vitamine B9 =acide folique en prévention des malformations fœtale. [...]

[...] Médicament qui interfère avec sont : DIGITALIQUES : digitale laineuse → digoxine même DIC que nom spécifique. Utilisée pour propriété cardiotonique c'est à dire qui augmente la force de contraction du cœur = effet inotrope positif. Elle se fixe sur site extracellulaire de fixation de potassium sur la pompe. Et elle inhibe la pompe Na+/K+. Inhibition de l'ATPase conduit une augmentation du taux de sodium intracellulaire → induis inversion de l'échangeur sodium/calcium. Il en résulte une augmentation du taux de calcium intracellulaire d'ou une augmentation de la contraction du muscle strié cardiaque = effet inotrope positif. [...]

[...] Inhibiteurs : médicaments qui inhibe enzyme, canal, transporteur, une ATPase Antagoniste : médicament qui se fixe sur récepteur des médiateurs Ou est située la cible dans l'organisme ? : quel tissus, quel organes, quelle cellule Quelle est sa fonction physiologique ? Quel est l'effet de l'interaction du médicament avec sa cible sur l'organisme ? Exemple d'un inhibiteur d'acétylcholinestérase : Donépésil ARICEPT : dans maladie Alzheimer 1. Quel est son mécanisme d'action ? cible : acétylcholinestérase : enzyme qui dégrade acétylcholine en choline et acide acétique interaction avec cible : ARICEPT = inhibiteur réversible de l'enzyme 2. ou est située la cible ? [...]