Prostaglandines

Thèmes abordés

Pharmacie - Santé - Social, Prostaglandines, thromboxane, prostacyclines, leucotriènes, Eicosanoïdes, médiateurs lipidiques

Résumé du document

(thromboxane, prostacyclines, leucotriènes)

Généralités
=Les Eicosanoïdes : médiateurs lipidiques dont la structure de base est un Ac. Gras insaturé à 20 Carbones.
• Acide prostanoïque

• Ce sont tous des dérivés de l'acide arachidonique :
• Prostaglandine
• Thromboxanes
• Leucotriènes
• Produits de l'action du Cyt P450.

Extraits

[...] augmentation de l'excrétion de l'eau et du sodium Muscle utérin 0. Augmentation du tonus : tonus= ocytocique 0. La synthèse augmente pendant la grossesse permet déclenchement d'accouchement par contractions utérines et dilatation du col Inflammation -douleur (alogènes)- fièvre (hyperthermisante) Chez le fœtus 0. Maintien du canal artériel ouvert. Celui-ci doit se fermer dans les jours qui suivent la naissance. 5)Applications thérapeutiques 0. PGE et PGF 0. Indications gynécologiques et obstétricales 0. Dilatation du col : géméprost : Cervagème (ovules) mésoprostol : Gymiso (comprimés) sulprostone : Nalador (inj.) 0. [...]

[...] AINS: antalgiques, antipyrétiques, anti-agrégant plaquettaire (variable selon les AINS, réversible ou non) Inhibition COX plaquettaire effet antiagrégant plaquettaire: aspirine: blocage irréversible autre AINS: blocage réversible. AINS: Aspirine, Indométacine (Indocid®), Ibuprofène (Advil®, Nurofen® autres dérivés propioniques), Diclofénac (Voltarène®), Acide niflumique (Nifluril®) Les inhibiteurs sélectifs des COX2: Moins d'effets digestifs Pas d'impact sur l'agragation plaquettaire 0. Spécialités: Célocoxib (Célébrex®), Etoricoxib (Arcoxia®) présentant moins de risques cardiovasculaires. III.Leucotriènes 0. Leuco (leucocytes) triènes doubles liaisons), LTA LTB Récepteurs du LTB4, BLT1 et BLT2. Récepteurs des LTC4 LTD4 et LTE4 cystéinyl leucotriènes) 0. [...]

[...] Prostaglandine 0. Thromboxanes 0. Leucotriènes 0. Produits de l'action du Cyt P Prostaglandines: PG. Les chaînes latérales sont en position TRANS types de classes : 0. PGA à PGI, ce sont des substances du cycle 0. Classe ou 3 doubles liaisons (chez l'homme, classe 2 en majorité) 0. α ou β = isomères (cis ou trans) médiateurs intercellulaires qui interviennent dans de nombreuses fonctions biologiques II.Classe II des prostaglandines 1)Biosynthèse 0. Première étape : activation d'une phospholipase (stimulus hormonal, mécanique ou chimique) ( Acide arachidonique 2)Cyclooxygénases ou cox types essentiels : 0. [...]

[...] 3)Les récepteurs des eicosanoïdes Ce sont des récepteurs couplés à une protéine G Activation de l'AC et AMPc: récepteur IP (PGI2) et récepteurs DP (PGD2) Activation d'une phospholipase C et IP3: récepteurs TP (TXA2) et récepteurs FP (PGF2). PGE2: 4 sous types: EP1, EP2, EP3, EP EP1: activation d'une phospholipase C 0. EP 2 et EP4: stimulation de l'adénylate cyclase EP3: selon concentrations Libération de Ca: effets contractiles. Augmentation AMPc: effets relaxants. 4)Pharmacologie 0. Effet vasculaire 0. TxA2, PGF2 vasoconstriction 0. PGE2 et prostacycline (PGI2) relaxation (vasodilatation) 0. Hémostase 0. TxA2 Puissant agrégant plaquettaire 0. Prostacycline anti-agrégant 0. Sécrétions gastro-intestinales 0. [...]

[...] FLAP= protéine d'activation Intervention d'une hydrolase pour passer de LTA4 aux leucotriènes (LTB4) -Intervention du glutathion transférase pour les cystéinyl leucotriène. 2)Implications pharmacologiques 1. Augmentation de la perméabilité vasculaire 2. Contraction des fibres des muscles lisses (bronches) 3. Augmentation des sécrétions des glandes muqueuses 4. Action pro-inflammatoire par recrutement d'autres cellules pro- inflammatoires. 3)Implications pathologiques 1. Rhinite allergique 2. Processus inflammatoires 3. Asthme 4. Athérosclérose (obstruction des artères par formation de plaques d'athérome donc inflammation au niveau de l'endothélium vasculaire) 4)Implications thérapeutiques 0. Les anti-leucotriènes : 0. Inhibition de la production inhibition de 5-lipoxygénase (Zyleuton, Zyflo 0. [...]