Métabolisme du médicament

Thèmes abordés

Pharmacie - Santé - Social, métabolisme, médicament, xénobiotique, systèmes enzymatiques, mycophénolyque, paracétamol, Aspirine

Résumé du document

L'élimination des xénobiotique (substance étrangère au corps) : mécanisme protecteur
Métabolisme : transformation biologique d'une substance par un ou des systèmes enzymatiques.
C'est une activité commune à tous les êtres vivants.

Différentes étapes du métabolisme : formation de substance plus hydrosoluble de la substance administrée (qui elle est plus lipophile). Ainsi elle peut être éliminable plus facilement par les milieux acqueux (urine, bile...) et moins facilement réabsorbée par le rein.

Extraits

[...] Idem pour l'urine Ex des benzodizépines : Pour un grand nombre donnent naissance a un métabolite commun déméthyl diazépam = NORDAZ). La vie d'élimination du médicament permet de donner une action différentes (soit hypnotique, anti-convulsion . ) Variation du métabolisme : Certains substrats induise le CYP surproduction de l'enzyme accélération du métabolisme Facteur de variation : âge Chez l'adulte théophylline est déméthylée. Chez le nouveau né (prématuré) : on a une méthylation de la théophylline. On administre donc directement de la caféine au nouveau né. [...]

[...] La réduction L'hydrolyse Réaction de phase II : de conjugaison On greffe des composés de type sulfate, méthyle etc . sur les fonctions libérées lors de la phase I Les enzymes de ces réactions : Famille des cytochromes P450 CYP3A Métabolise un grand nombre de médicaments. Estérase pour réaction d'hydrolyse. Non spécifique Aspirine Donnée sous forme acide acétyl salicylique 1ere hydrolyse : libère de l'acide salicylique Ex du paracétamol : Subit directement 2 conjugaisons glucoronyl et 1 sulfo). Il est alors transformé par des CYP en un métabolite NAPQI (très réactif). [...]

[...] Différentes étapes du métabolisme formation de substance plus hydrosoluble de la substance administrée (qui elle est plus lipophile). Ainsi elle peut être éliminable plus facilement par les milieux acqueux (urine, bile . ) et moins facilement réabsorbée par le rein. Avec la ciclosporine + de 100 métabolites potentiels avec 10 identifiés dans la bile et 30 identifiés dans l'urine. Vancomycine : molécule pratiquement non métabolisée. Eliminée à 90% dans les urines sous forme inchangée. Schéma général Réaction de phase I : fonctionnalisation (oxydation, réduction, hydrolyse . [...]