Les anxiolytiques

Thèmes abordés

Anxiolytiques, benzodiazépines, anxiolytiques divers, hypnotiques BZD, BZD antiépileptiques, BZD myorelaxantes

Résumé du document

- réduction de l'anxiété et de l'agressivité
- sédation et induction du sommeil (hypnotique)
- réduction du tonus musculaire (myorelaxante) et de la coordination
- anticonvulsivant
- amnésiant

Les BZD ne possèdent pas d'effets anticholinergique, adrénolytique ou antihistaminique.
A faibles doses, les BZD donnent une réduction de l'anxiété et de l'aggressivité sans sédation, qui survient pour des doses plus élevées. L'amnésie est antérograde à la prise, de survenue aigüe et régresse en quelques heures.
La posologie est divisée par 2 chez la personne âgée car l'effet myorelaxant peut amener à des chutes.
La majorité des viols sont commis sous BZD, bien plus que par GHB.
Alcool potentialise l'effet sédatif et amnésiant des BZD.
Clonazepam = anticonvulsivant / Tétrazepam = myorelaxant / Midazolam = anesthésique / Triazolam = hypnotique

Extraits

[...] - La distribution dépend de la solubilité des BZD, avec une liaison au proteine plasmatiques (albumine++), entre 75 et 95%. L'hypoalbuminémie, les contraceptifs oraux, l'infarctus du myocarde, le repas ou encore le sevrage alcooliques sont des situations où les concentrations libres de BZD dans le sang augmentent. - vie plasmatique : plus longue pour les hypnotiques - Métabolisme : hépatique transformant le BZD en métabolites actifs desméthyldiazépam++) qui seront inactivés par glucuroconjugaison puis éliminés dans les urines. Le N-desméthyldiazepam a une vie très longue, et il n'atteint sa concentration d'équilibre qu'en 2 à 3 semaines. [...]

[...] La posologie est divisée par 2 chez la personne âgée car l'effet myorelaxant peut amener à des chutes. La majorité des viols sont commis sous BZD, bien plus que par GHB. Alcool potentialise l'effet sédatif et amnésiant des BZD. Clonazepam = anticonvulsivant / Tétrazepam = myorelaxant / Midazolam = anesthésique / Triazolam = hypnotique MÉCANISMES D'ACTIONS Le BZD se fixe sur les récepteurs GABA et les récepteurs aux benzodiazépines. - GABA = principal NT, ubiquitaire, inhibiteur du SNC on le retrouve notamment dans la moelle, le cervelet, le cortex cérébral et dans le syst. [...]

[...] Flumazénil) Si tentative de suicide par BZD on administre du flumazénil. Les BZD à fortes doses induisent une dépression respiratoire pouvant conduire à la mort, donc leur association aux opiacés est interdite (risque d'arrêt respiratoire PHARMACOCINÉTIQUE - La résorption des BZD, rapide et quasi-complète, se fait dans la partie haute du tube digestif, mais reste le facteur limitant de leur délai d'action car le passage du sang au cerveaux est rapide. Elle est ralentie par les anticholinergiques et les anti-acides. [...]

[...] - IV pour le ttt des états de mal épileptique (diazepam aussi) BZD MYORELAXANTES Tétrazepam : traitement per os des contractures musculaires douloureuses BZD ANESTHÉSIQUES Midazolam : inducteur de la narcose en anesthésie générale, avec effet amnésiant Effet instantané et de courte durée Peut provoquer une apnée, à traiter par ventilation artificielle flumazénil Donc utilisé avant chirurgie, comme l'Atarax. [...]

[...] limibique, noyaux gris centraux, post synaptique glycop. Transmembranaire formée de 5 sous-unités (2α, 2β, 1γ). Chaque sous-unité a des variantes : il y en a 6 pour avec pour α pour β et 3 pour γ donc hétérogénéite de structure du R., cad il en existe des différents, donc hétérogénéité des effets pharmacologiques, ce qui a des conséquences encore mal connues sur le Ttt par BZD. Le au GABA se situe dans la portion extra-cellulaire de la sous-unité β Le site de liaison des BZD se situe sur le complexe GABAA Canal Cl- et s'appelle ω.(omega) - R. [...]