Les acides aminés excitateurs

Thèmes abordés

Pharmacie - Santé - Social, acides aminés excitateurs, Acide aspartique, Acide glutamique, neurotransmetteurs, synapses du cortex cérébral, glutamatergiques

Résumé du document

Récepteurs
• Leur stimulation entraine une dépolarisation cellulaire.
• Récepteurs NMDA
• Le récepteur canal est activé par le NMDA (acide N méthyl aspartique) synthétique.
• L'activation par le glutamate induit l'ouverture du canal et laisse entrer le Na+ et le Ca2+.
• La réponse est relativement lente


• Récepteurs non NMDA
• Le récepteur canal est activé par le quisqualote, le kaïnate ou l'AMPA (acide amino hydroxy méthylisoxazole propionique)
• Leur activation induit l'ouverture du canal et laisse sortir le K+
• La réponse est relativement rapide

Extraits

[...] Effet particulier du Riluzote = inhibiteur de libération du glutamate, antagoniste et inhibiteur de canaux sodium voltage-dépendants. Antagoniste du site glycine des récepteurs NMDA Kétamine KETALAR® Anesthésique analgésique d'action rapide et de courte durée. Provoque des phénomènes psychomimétiques (hallucination, désorientation) ou réveil chez certains patients Phénylcyclidine Non utilisée en thérapeutique Autres = De nombreux antagonistes des récepteurs NMDA ont été étudiés dans les indications d'ischémis cérébrale. Ils sont de très grande efficacité chez l'animal mais sont peu efficaces chez l'Homme pour le traitement des AVC. [...]

[...] Ceci se traduit par des influx calciques importants pouvant induire une mort cellulaire excitotoxique lors d'influx calciques exagérés. Récepteurs métabotropiques Ils agissent par l'intermédiaire d'une protéine G. Ils entrainent selon leur type = -une stimulation de la phospholipase C Schéma p137 -une inhibition de l'adényl cyclase une activation de la phospholipase A2 une stimulation des phosphodiestérases une inhibition de l'ouverture des canaux la modulation de certains canaux récepteurs- dépendants 2)Différents agents Agents glutaminomimétiques Acide aspartiques SARGENOR® Acide glutamique DYNAMISAN® , ENERGITUM® , PEGA® Traitement d'appoint de l'asthénie fonctionnelle. [...]

[...] L'activation par le glutamate induit l'ouverture du canal et laisse entrer le Na+ et le Ca2+. La réponse est relativement lente Récepteurs non NMDA Le récepteur canal est activé par le quisqualote, le kaïnate ou l'AMPA (acide amino hydroxy méthylisoxazole propionique) Leur activation induit l'ouverture du canal et laisse sortir le La réponse est relativement rapide La dépolarisation faible induite par l'activation des récepteurs non NMDA provoque la sortie de Mg2+ du canal récepteur NMDA et ainsi rend perméables ces canaux aux Na+ et Ca2+ Récepteurs non NMDA rendent possible l'activation des récepteurs NMDA) Schéma p136 Les récepteurs NMDA sont modulés chimiquement par des messages chimiques et électriques. [...]