Les liposomes

Résumé du document

Qu'est ce qu'un liposome ? Les formulations galéniques liposomales sont définies comme étant des formulations qui contiennent des substances actives encapsulées dans des liposomes. Un liposome est une microvésicule composée d'une ou plusieurs bi-couches de lipides amphiprotiques renfermant un ou plusieurs compartiments aqueux. Les formulations liposomales sont considérées comme telles quand des liposomes sont utilisés pour encapsuler un principe actif dans la bicouche lipidique ou dans l'espace aqueux.

Extraits

[...] Les liposomes Qu'est ce qu'un liposome ? Les formulations galé-niques liposomales sont définies comme étant des formulations qui contiennent des substances actives encapsulées dans des liposomes. Un liposome est une microvésicule composée d'une ou plusieurs bicouches de lipides amphiprotiques renfermant un ou plusieurs compartiments aqueux. Les formulations liposomales sont considérées comme telles quand des liposomes sont utilisés pour encapsuler un principe actif dans la bicouche lipidique ou dans l'espace aqueux. Un principe actif contenu dans un liposome est destiné à présenter un profil pharmacocinétique et/ou une distribution tissulaire (PC/DT) différente de celle du même principe actif dans une formulation non liposomale, et administrée par la même voie. [...]

[...] Ils peuvent être utilisés comme agents de contraste en IRM. Ils peuvent aussi devenir une source de chaleur en présence d'un champ magnétique alternatif puissant, et ainsi d'induire un stress thermique chez les cellules visées (tumorales), ou par réchauffement, les phospholipides de la membrane dépasseront leur température de transition de phase et ainsi le PA sera libéré. Inconvénients. Le faible nombre de spécialités liposomales commercialisées traduit les limites de l'utilisation des liposomes. De nombreuses études sont encore en cours [15]. [...]

[...] Comme pour tous les éléments du sang, il leur est difficile de quitter la circulation vasculaire, sauf au niveau du foie et de la rate, ainsi pour garantir l'accessibilité des zones cibles, des administrations locales dans des cavités corporelles ont été explorées. Des essais ont été réalisés pour prolonger la demi-vie des immuno-liposomes après administration intraveineuse. Ils ont été PEGilés. Vectorisation par voie physique. Le ciblage des liposomes peut être physique, par magnétisme ou par chaleur. Dans le cas d'une vectorisation par magnéto liposomes : dans la solution aqueuse à la base de la préparation, on ajoute des nano particules magnétiques, qui guideront les liposomes grâce à un aimant extérieur puissant. Ce type de liposomes a d' autres intérêts. [...]

[...] S'ils présentent encore de nombreux inconvénients, la recherche qui se poursuit actuellement les présente comme une des formes galéniques possibles pour les molécules intéressant la thérapie génique. Références http://www.fda.gov/cder/guidance/2191dft.pdf [2]Liposomes : quo vadis Gert Storm, Daan J.A. Crommelin (1998) [3]Preparation and characterization of extruded magneto-liposomes, International Journal of Pharmaceutics (2007) [4]Preparation and characterization of liposomes as therapeutic delivery systems: a review, Sriram Vemuri,C.T.Rhodes (1994) [5]Approches pharmaceutiques de la vectorisation des principes actifs, Hatem Fessi. [6]Les liposomes intérêts et limites en pharmacologie dans la thérapeutique des infections bactériennes, A Omri, M Ravaoarinoro. (1998) [7]Les liposomes : description, fabrication et applications, A. Lorin, C. Flore, A. Thomas, R. [...]

[...] Intérêts des liposomes. Les liposomes présentent de nombreux avantages : ciblage, augmentation de la biodisponibilité, protection du principe actif, internalisation ou amplification Ils peuvent retenir encapsulées des molécules actives dans la phase aqueuse ou lipidique, ou à l'interface. Les substances encapsulées sont protégées d'une éventuelle dégradation. En outre, les liposomes ont une durée de demi-vie plus longue que la plupart des drogues libres. La biodisponibilité des substances est donc augmentée. Il est possible de conférer aux liposomes diverses propriétés pour interagir spécifiquement avec une cible thérapeutique. [...]